注射用盐酸丙帕他莫-J9集团国际造药,J9集团国际
【药品名称】通用名称：注射用盐酸丙帕他莫
【药品名称】通用名称：注射用盐酸丙帕他莫
英文名称：Propacetamol Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Bingpatamo
【成份】本品重要成份为盐酸丙帕他莫，其化台甫称为：二乙胺基乙酸-4-乙酰氨基苯酯盐酸盐。
其化学结构式如下：
分子式：C14H20N2O3· HCl
分子量：300.78
【性状】本品为白色或类白色结晶粉末。
【适应症】在临床急需静脉给药医治疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期医治，尤其是表科手术后疼痛。也可用于发热的短期医治。
【规格】1.0g
【用法用量】成人及15岁以上儿童：静注或滴注，1~2g/次，2~4次/日，给药距离至少不得短于4幼时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。本品临用前吓酌适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)齐全溶化。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化钠注射液稀释后使用(终浓度为20mg/ml)，在15分钟内输注结束。
【不良反映】常见不良反映重要是注射部位部门疼痛(10%)。产生率低于万分之一的不良反映有头晕、身段不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反映、血幼板削减、白细胞削减、血虚、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有产生应急性休克和医护人员产生接触性皮炎和严沉过敏反映的报路。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反映的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的医治。4、有利用非甾体抗炎药后产生胃肠路出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化路溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、沉度心力衰竭患者。
【当苦衷项】1、预防与其它非甾体抗炎药，蕴含选择性COX-2抑造剂归并用药。2、凭据节造症状的必要，在最短医治功夫内使用最低有效剂量，能够使不良反映降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药医治过程中的任何时辰，都可能出现胃肠路出血、溃疡和穿孔的不良反映，其风险可能是致命的。这些不良反映可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠路不良反映史或严沉的胃肠事务病史。既往有胃肠路病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药产生胃肠路出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反映的频率增长，尤其是胃肠路出血和穿孔，其风险可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续功夫达3年的临床试验显示，本品可能引起严沉心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的风险增长，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，蕴含COX-2选择性或非选择性药物，可能有类似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险成分的患者，其风险更大。即便既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的产生维持警惕。应奉告患者严沉心血管安全性的症状和/或体征以及若是产生应采取的步骤 ；颊哂Ω镁柚钊缧赝础⑵獭⑽蘖Α⑺祷俺橄蟮戎⒆春吞逭，并且当有任何上述症状或体征产生后应该顿时追求医生援手。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加沉，其中的任何一种都可导致心血管事务的产生率增长。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，蕴含本品。在起头本品医治和整个医治过程中应亲昵监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，蕴含本品可能引起致命的、严沉的皮肤不良反映，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶化症(TEN)。这些严沉事务可在没有征兆的情况下出现。应奉告患者严沉皮肤反映的症状和体征，在第一次呈显欷肤皮疹或过敏反映的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘，并可在乳汁平排泄，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者由于肝、肾职能产生减退，本品半衰期有所耽搁、易产生不良反映，应慎用或适当减量使用。
【药物相互作用】1、在持久饮酒或利用其他肝酶诱导剂，尤其是利用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者，持久或大量服用本品时，更有产生肝脏毒性的危险。2、本品与氯霉素合用，可耽搁后者的半衰期，加强其毒性。3、本品与丙磺舒合用，其断根率降低，因而需减量使用。4、持久使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用，因可削减凝血因子在肝内的合成，可加强凝血作用，故抗凝血药的用量应凭据凝血酶原功夫进行调整。5、持久大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量至1000g，利用3年以上时)，可显著增长肾毒性(蕴含肾乳头坏死、肾及膀胱癌等)的危险。6、与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时，由于两药可相互降低与葡萄糖醛酸的结合作用而降低断根率，从而增长毒性，应预防同时利用。
【药物过量】1、症状：本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严沉肝脏危险，初期症状出现于过量给药后1~2天内，阐发为肝区疼痛、肝肿大或黄疸 ；第4~6天可出现显著的肝职能衰竭以及凝血阻碍、消化路出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律变态、心衰或肾幼管坏死。曾有报路一次服用对乙酰氨基酚8~15g可致严沉肝坏死，并于数日内殒命。2、医治：解九爪实时洗胃或催吐，赐与拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(起头时按体沉赐与140mg/kg口服，而后70mg/kg每4幼时1次，共17次 ；病情严沉时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸，对肝脏有 ；ぷ饔。拮抗剂宜尽早利用，8~10幼时内给药疗效中意，超过24幼时则疗效较差。同时还应赐与其他疗法，如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。
【药理毒理】本品是对乙酰氨基酚的前体药物，拥有解热镇痛作用。静注或肌注后，可迅快被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚而起作用，通过对乙酰氨基酚抑造中枢COX活性，削减PGE类的合成，阐扬其解热镇痛作用，导致表周血管扩张，出汗而达到解热的作用，其解热作用强杜纂阿司匹林类似 ；通过抑造前列腺素PGEI、缓激肽和组胺等的合成和开释，提高痛阈而起到镇痛作用，属于表周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无显著抗炎作用。1g本品在血液中分化为0.5g对乙酰氨基酚。
【药代动力学】丙帕他莫在血浆中99%迅快水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)显著高于口服0.5g对乙酰氨基酚所产生的血药峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推荐剂量领域内，其产品对乙酰氨基酚的药代特点呈线性，沉复给药其药代参数不扭转，均匀血浆半衰期为2.5~3.6幼时。本品15分钟静脉输注后，于15分钟起头起效，1~2幼时达药效峰值，镇痛作用持续约4~6幼时，解热作用维持约4幼时。本品产品对乙酰氨基酚重要在肝脏代谢，约60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿渗出，约20%~30%与硫酸结合后渗出，有5%以上以真相排出 ；褂4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，重要通过尿液渗出。二乙基甘氨酸部门在尿中以真相排泄。
【贮藏】密封，避光置阴凉(不超过20℃)干燥处保留。
【包装】西猎炜装。10支/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH19922006
【核准文号】国药准字H20066516
【上市许可持有人】名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸丙帕他莫
英文名称：Propacetamol Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Bingpatamo
【成份】本品重要成份为盐酸丙帕他莫，其化台甫称为：二乙胺基乙酸-4-乙酰氨基苯酯盐酸盐。
其化学结构式如下：
分子式：C14H20N2O3· HCl
分子量：300.78
【性状】本品为白色或类白色结晶粉末。
【适应症】在临床急需静脉给药医治疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期医治，尤其是表科手术后疼痛。也可用于发热的短期医治。
【规格】1.0g
【用法用量】成人及15岁以上儿童：静注或滴注，1~2g/次，2~4次/日，给药距离至少不得短于4幼时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。本品临用前吓酌适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)齐全溶化。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化钠注射液稀释后使用(终浓度为20mg/ml)，在15分钟内输注结束。
【不良反映】常见不良反映重要是注射部位部门疼痛(10%)。产生率低于万分之一的不良反映有头晕、身段不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反映、血幼板削减、白细胞削减、血虚、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有产生应急性休克和医护人员产生接触性皮炎和严沉过敏反映的报路。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反映的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的医治。4、有利用非甾体抗炎药后产生胃肠路出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化路溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、沉度心力衰竭患者。
【当苦衷项】1、预防与其它非甾体抗炎药，蕴含选择性COX-2抑造剂归并用药。2、凭据节造症状的必要，在最短医治功夫内使用最低有效剂量，能够使不良反映降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药医治过程中的任何时辰，都可能出现胃肠路出血、溃疡和穿孔的不良反映，其风险可能是致命的。这些不良反映可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠路不良反映史或严沉的胃肠事务病史。既往有胃肠路病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药产生胃肠路出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反映的频率增长，尤其是胃肠路出血和穿孔，其风险可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续功夫达3年的临床试验显示，本品可能引起严沉心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的风险增长，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，蕴含COX-2选择性或非选择性药物，可能有类似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险成分的患者，其风险更大。即便既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的产生维持警惕。应奉告患者严沉心血管安全性的症状和/或体征以及若是产生应采取的步骤 ；颊哂Ω镁柚钊缧赝础⑵獭⑽蘖Α⑺祷俺橄蟮戎⒆春吞逭，并且当有任何上述症状或体征产生后应该顿时追求医生援手。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加沉，其中的任何一种都可导致心血管事务的产生率增长。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，蕴含本品。在起头本品医治和整个医治过程中应亲昵监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，蕴含本品可能引起致命的、严沉的皮肤不良反映，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶化症(TEN)。这些严沉事务可在没有征兆的情况下出现。应奉告患者严沉皮肤反映的症状和体征，在第一次呈显欷肤皮疹或过敏反映的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘，并可在乳汁平排泄，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者由于肝、肾职能产生减退，本品半衰期有所耽搁、易产生不良反映，应慎用或适当减量使用。
【药物相互作用】1、在持久饮酒或利用其他肝酶诱导剂，尤其是利用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者，持久或大量服用本品时，更有产生肝脏毒性的危险。2、本品与氯霉素合用，可耽搁后者的半衰期，加强其毒性。3、本品与丙磺舒合用，其断根率降低，因而需减量使用。4、持久使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用，因可削减凝血因子在肝内的合成，可加强凝血作用，故抗凝血药的用量应凭据凝血酶原功夫进行调整。5、持久大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量至1000g，利用3年以上时)，可显著增长肾毒性(蕴含肾乳头坏死、肾及膀胱癌等)的危险。6、与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时，由于两药可相互降低与葡萄糖醛酸的结合作用而降低断根率，从而增长毒性，应预防同时利用。
【药物过量】1、症状：本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严沉肝脏危险，初期症状出现于过量给药后1~2天内，阐发为肝区疼痛、肝肿大或黄疸 ；第4~6天可出现显著的肝职能衰竭以及凝血阻碍、消化路出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律变态、心衰或肾幼管坏死。曾有报路一次服用对乙酰氨基酚8~15g可致严沉肝坏死，并于数日内殒命。2、医治：解九爪实时洗胃或催吐，赐与拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(起头时按体沉赐与140mg/kg口服，而后70mg/kg每4幼时1次，共17次 ；病情严沉时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸，对肝脏有 ；ぷ饔。拮抗剂宜尽早利用，8~10幼时内给药疗效中意，超过24幼时则疗效较差。同时还应赐与其他疗法，如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。
【药理毒理】本品是对乙酰氨基酚的前体药物，拥有解热镇痛作用。静注或肌注后，可迅快被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚而起作用，通过对乙酰氨基酚抑造中枢COX活性，削减PGE类的合成，阐扬其解热镇痛作用，导致表周血管扩张，出汗而达到解热的作用，其解热作用强杜纂阿司匹林类似 ；通过抑造前列腺素PGEI、缓激肽和组胺等的合成和开释，提高痛阈而起到镇痛作用，属于表周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无显著抗炎作用。1g本品在血液中分化为0.5g对乙酰氨基酚。
【药代动力学】丙帕他莫在血浆中99%迅快水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)显著高于口服0.5g对乙酰氨基酚所产生的血药峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推荐剂量领域内，其产品对乙酰氨基酚的药代特点呈线性，沉复给药其药代参数不扭转，均匀血浆半衰期为2.5~3.6幼时。本品15分钟静脉输注后，于15分钟起头起效，1~2幼时达药效峰值，镇痛作用持续约4~6幼时，解热作用维持约4幼时。本品产品对乙酰氨基酚重要在肝脏代谢，约60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿渗出，约20%~30%与硫酸结合后渗出，有5%以上以真相排出 ；褂4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，重要通过尿液渗出。二乙基甘氨酸部门在尿中以真相排泄。
【贮藏】密封，避光置阴凉(不超过20℃)干燥处保留。
【包装】西猎炜装。10支/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH19922006
【核准文号】国药准字H20066516
【上市许可持有人】名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990