注射用头孢哌酮钠-J9集团国际造药,J9集团国际
【药品名称】通用名称：注射用头孢哌酮钠
【药品名称】通用名称：注射用头孢哌酮钠
英文名称：Cefoperazone Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna
【成份】本品重要成份为：头孢哌酮钠。其化台甫称为：(6R，7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
其结构式为：
分子式：C25H26N9NaO8S2
分子量：667.66
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末或冻干的块状物或粉末；无臭；结晶性粉末有引湿性，冻干品易引湿。
【适应症】合用于敏感菌所致的各类习染如肺炎及其他下呼吸路习染、尿路习染、胆路习染、皮肤软组织习染、败血症、腹膜炎、盆腔习染等，后两者宜与抗厌氧菌药结合利用。
【规格】2.0g(按C25H26N9NaO8S2计)
【用法用量】可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人常用量：通常习染，一次1～2g，每12幼时1次；严沉习染，一次2～3g，每8幼时1次。接受血液透析者，透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g，但在免疫缺点病人有严沉习染时，剂量可加大至逐日12g。赤子常用量：逐日50～200mg/kg。分2～3次静脉滴注。造备肌内注射液，每1g药物加灭菌注射用水2.8m1及12%利多卡因注射液1ml，其浓度为250mg/m1。静脉徐缓注射者，每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶化；供静脉滴注者，取1～2g头孢哌酮溶化于100～200ml葡萄糖氯化钠注射液或其他稀释液中，最后药物浓度为5～25mg/ml。每1g头孢哌酮的钠含量为1.5mmol(34mg)。
【不良反映】1、皮疹较为多见，达2.3%或以上。2、少数病人尚可产生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多，轻度中性粒细胞削减。3、临时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。4、血幼板削减、低凝血酶原血症、凝血阻碍、出血。凝血酶原功夫耽搁等可见于个别病例。偶有出血者，可用维生素K预防或节造。5、菌群失调可在少数病人出现。6、利用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑(disulfiram)样反映。
【禁忌】仇家孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反映史者禁用本品。
【当苦衷项】忠告：已有注射用头孢哌酮钠有关的严沉出血蕴含致死情况的汇报。需监测出血、血幼板削减和凝血阻碍迹象。若是有不明原因的持续性出血，该当即停药。少数患者使用本品医治后出现了导致凝血阻碍的维生素K不足，其机造很可能与合成维生素的肠路菌群受到抑造有关，蕴含营养不良、吸收不良(如肺囊性纤维化患者)、酒精中毒患者和持久静脉输注高营养造剂在内的患者存在上述危险。有低凝血酶原血症(伴随出血或无出血)的汇报。维生素K不足会引起出血偏差。应监测上述这些患者以及接受抗凝血药医治患者的凝血酶原功夫，必要时应另表补充维生素K。出血的独立风险成分可能蕴含有临床意思出血风险增长的危险或病症，例如近期产生过脑梗塞(缺血性或出血性)﹔近期有出血的活动性消化性溃疡；自觉性或获得性止血平衡受损的患者；伴随凝血阻碍和临床有关出血风险的肝脏疾；系统性归并使用已知影响止血的药物医治。1、本品医治婴儿习染也获较好疗效，但对早产儿和新生儿的钻研尚不足资料。2、对诊断的滋扰：用硫酸铜法进行尿糖测按时可出现假阳性反映，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反映。产妇临产前利用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。3、肝病和(或)胆路梗阻病人，半衰期耽搁(病情严沉者耽搁2～4倍)，尿中头孢哌酮渗出量增多；但肝病、胆路梗阻严沉或同时有肾职能减退者，胆汁中仍可获得有效医治浓度；给药剂量须予适当调整，且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时，每天给药剂量不应超过2g。4、部门病人用本品医治可引起维生素K不足和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血功夫、凝血酶原功夫监测。同时利用维生素K1可预防出血景象的产生。5、持久利用头孢哌酮可引起二沉习染。6、交叉过敏：对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可能过敏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】乳汁中头孢哌酮的含量少，哺乳期妇女利用本品时宜暂停哺乳。
【儿童用药】新生儿和早产儿利用本品时，应衡量利弊，审慎思考。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】1、本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)结合利用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。2、本品与能产生低凝血酶原血症、血幼板削减或胃肠路出血的药物同时利用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸造剂)及磺吡酮等。3、本品化学结构中含有甲硫四氮唑侧链，故利用本品期间，饮酒或静脉注射含乙醇药物，将抑造乙醛去氢酶的活性，使血中乙醛积累，出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反映。因而在用药期间和停药后5天内，病人不能饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。4、本品与氨基糖苷类抗生素结合用药时不成同瓶滴注，因可能相互影响抗菌活性。5、本品与下列药物注射剂有配伍禁忌：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时重要赐与对症医治和大量饮水及补液等。
【药理毒理】头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸椽酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有优良抗菌作用，对产气肠杆菌、暗沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有优良作用，对葡萄球菌(甲氧西林敏感株)仅具中度作用，肠球菌属耐药。头孢哌酮对无数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有优良作用，脆弱拟杆菌对本品耐药。头孢哌酮对无数β-内酰胺酶的不变性较差。本品重要抑造细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】正常成人肌内注射本品1g后，1～2幼时达血药峰浓度(Cmax)，血药峰浓度为52.9mg/L，12幼时血中浓度尚有3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度别离为178.2mg/L和106.0mg/L，12幼时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液内药物浓度为0.95～7.2mg/L，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透过血-胎盘樊篱，足月产妇静脉注射本品1g，2幼时后母体血、胎儿脐带血和羊水中的药物浓度别离为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盘及脐带组织中的药物浓度别离为5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品约40%以上从胆汁中排出，胆汁中浓度为血药浓度的12倍。本品在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织和体液中浓度较高，痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦粘膜亦有优良散布。本品的蛋白结合率高，为70%～93.5%。分歧蹊径给药后的血解除半衰期(t1/2β)约2幼时，肾职能严沉减退时内生肌酐断根率<7ml/min或严沉肝病伴肝职能减退时，t1/2β将耽搁。血液透析可断底子品。诞生时体沉低的新生儿t1/2β为2.2幼时。本品在体内不代谢，重要经胆汁渗出，严沉肝职能侵害或有胆路梗阻者，尿中渗出量可达90%。
【贮藏】密关，冷处(2-10℃)保留。
【包装】西猎炜装。10支/盒。
【有效期】24个月。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20045065
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用头孢哌酮钠
英文名称：Cefoperazone Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna
【成份】本品重要成份为：头孢哌酮钠。其化台甫称为：(6R，7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
其结构式为：
分子式：C25H26N9NaO8S2
分子量：667.66
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末或冻干的块状物或粉末；无臭；结晶性粉末有引湿性，冻干品易引湿。
【适应症】合用于敏感菌所致的各类习染如肺炎及其他下呼吸路习染、尿路习染、胆路习染、皮肤软组织习染、败血症、腹膜炎、盆腔习染等，后两者宜与抗厌氧菌药结合利用。
【规格】2.0g(按C25H26N9NaO8S2计)
【用法用量】可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人常用量：通常习染，一次1～2g，每12幼时1次；严沉习染，一次2～3g，每8幼时1次。接受血液透析者，透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g，但在免疫缺点病人有严沉习染时，剂量可加大至逐日12g。赤子常用量：逐日50～200mg/kg。分2～3次静脉滴注。造备肌内注射液，每1g药物加灭菌注射用水2.8m1及12%利多卡因注射液1ml，其浓度为250mg/m1。静脉徐缓注射者，每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶化；供静脉滴注者，取1～2g头孢哌酮溶化于100～200ml葡萄糖氯化钠注射液或其他稀释液中，最后药物浓度为5～25mg/ml。每1g头孢哌酮的钠含量为1.5mmol(34mg)。
【不良反映】1、皮疹较为多见，达2.3%或以上。2、少数病人尚可产生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多，轻度中性粒细胞削减。3、临时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。4、血幼板削减、低凝血酶原血症、凝血阻碍、出血。凝血酶原功夫耽搁等可见于个别病例。偶有出血者，可用维生素K预防或节造。5、菌群失调可在少数病人出现。6、利用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑(disulfiram)样反映。
【禁忌】仇家孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反映史者禁用本品。
【当苦衷项】忠告：已有注射用头孢哌酮钠有关的严沉出血蕴含致死情况的汇报。需监测出血、血幼板削减和凝血阻碍迹象。若是有不明原因的持续性出血，该当即停药。少数患者使用本品医治后出现了导致凝血阻碍的维生素K不足，其机造很可能与合成维生素的肠路菌群受到抑造有关，蕴含营养不良、吸收不良(如肺囊性纤维化患者)、酒精中毒患者和持久静脉输注高营养造剂在内的患者存在上述危险。有低凝血酶原血症(伴随出血或无出血)的汇报。维生素K不足会引起出血偏差。应监测上述这些患者以及接受抗凝血药医治患者的凝血酶原功夫，必要时应另表补充维生素K。出血的独立风险成分可能蕴含有临床意思出血风险增长的危险或病症，例如近期产生过脑梗塞(缺血性或出血性)﹔近期有出血的活动性消化性溃疡；自觉性或获得性止血平衡受损的患者；伴随凝血阻碍和临床有关出血风险的肝脏疾；系统性归并使用已知影响止血的药物医治。1、本品医治婴儿习染也获较好疗效，但对早产儿和新生儿的钻研尚不足资料。2、对诊断的滋扰：用硫酸铜法进行尿糖测按时可出现假阳性反映，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反映。产妇临产前利用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。3、肝病和(或)胆路梗阻病人，半衰期耽搁(病情严沉者耽搁2～4倍)，尿中头孢哌酮渗出量增多；但肝病、胆路梗阻严沉或同时有肾职能减退者，胆汁中仍可获得有效医治浓度；给药剂量须予适当调整，且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时，每天给药剂量不应超过2g。4、部门病人用本品医治可引起维生素K不足和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血功夫、凝血酶原功夫监测。同时利用维生素K1可预防出血景象的产生。5、持久利用头孢哌酮可引起二沉习染。6、交叉过敏：对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可能过敏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】乳汁中头孢哌酮的含量少，哺乳期妇女利用本品时宜暂停哺乳。
【儿童用药】新生儿和早产儿利用本品时，应衡量利弊，审慎思考。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】1、本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)结合利用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。2、本品与能产生低凝血酶原血症、血幼板削减或胃肠路出血的药物同时利用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸造剂)及磺吡酮等。3、本品化学结构中含有甲硫四氮唑侧链，故利用本品期间，饮酒或静脉注射含乙醇药物，将抑造乙醛去氢酶的活性，使血中乙醛积累，出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反映。因而在用药期间和停药后5天内，病人不能饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。4、本品与氨基糖苷类抗生素结合用药时不成同瓶滴注，因可能相互影响抗菌活性。5、本品与下列药物注射剂有配伍禁忌：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时重要赐与对症医治和大量饮水及补液等。
【药理毒理】头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸椽酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有优良抗菌作用，对产气肠杆菌、暗沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有优良作用，对葡萄球菌(甲氧西林敏感株)仅具中度作用，肠球菌属耐药。头孢哌酮对无数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有优良作用，脆弱拟杆菌对本品耐药。头孢哌酮对无数β-内酰胺酶的不变性较差。本品重要抑造细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】正常成人肌内注射本品1g后，1～2幼时达血药峰浓度(Cmax)，血药峰浓度为52.9mg/L，12幼时血中浓度尚有3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度别离为178.2mg/L和106.0mg/L，12幼时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液内药物浓度为0.95～7.2mg/L，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透过血-胎盘樊篱，足月产妇静脉注射本品1g，2幼时后母体血、胎儿脐带血和羊水中的药物浓度别离为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盘及脐带组织中的药物浓度别离为5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品约40%以上从胆汁中排出，胆汁中浓度为血药浓度的12倍。本品在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织和体液中浓度较高，痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦粘膜亦有优良散布。本品的蛋白结合率高，为70%～93.5%。分歧蹊径给药后的血解除半衰期(t1/2β)约2幼时，肾职能严沉减退时内生肌酐断根率<7ml/min或严沉肝病伴肝职能减退时，t1/2β将耽搁。血液透析可断底子品。诞生时体沉低的新生儿t1/2β为2.2幼时。本品在体内不代谢，重要经胆汁渗出，严沉肝职能侵害或有胆路梗阻者，尿中渗出量可达90%。
【贮藏】密关，冷处(2-10℃)保留。
【包装】西猎炜装。10支/盒。
【有效期】24个月。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20045065
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990