头孢克肟干混悬剂-J9集团国际造药,J9集团国际
【药品名称】通用名称：头孢克肟干混悬剂
【药品名称】通用名称：头孢克肟干混悬剂
英文名称：Cefixime for Suspension
汉语拼音：Toubaokewo Ganhunxuanji
【成份】本品重要成份是头孢克肟 ，其化台甫为：(6R ，7R)-7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚胺基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其结构式为：
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
分子量：507.50
【性状】本品为白色或微黄色颗粒和粉末；气芳香 ，味甜。
【适应症】对链球菌属(肠球菌之表) ，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属 ，流感嗜血杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下习染有效。1、慢性支气管炎急性产生、急性支气管炎并发细菌习染、支气管扩张归并习染、肺炎；2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿路炎；3、急性胆路系统细菌性习染(胆囊炎、胆管炎)；4、猩红热；5、中耳炎、鼻窦炎。
【规格】50mg(按C16H15N5O7S2推算)。
【用法用量】口服。成人及体沉30公斤以上儿童用量：口服 ，一次100mg(2袋) ，一日二次；成人沉症习染者 ，可增长至一次200mg(4袋) ，一日二次。儿童：口服 ，按每次每公斤1.5～3.Omg推算给药量 ，一日二次；蜃褚街。
【不良反映】在总病例12879例中 ，发现蕴含临床查抄值异常在内共294例(2.58%)的不良反映。这些不良反映蕴含腹泻等消化路症状112例(0.87%) ，皮疹等皮肤症状29例(0.23%) ，另表 ，临床查抄值异常蕴含ALT升高78例(0.61%) ，AST升高58例(0.45%) ，嗜酸细胞增多26例(0.20%)等。1、严沉不良反映：①休克：由于引起休克(<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有出现不适感 ，口内异常赣注哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等景象 ，应终场给药 ，采取适当措置；②过敏样症状：有出现过敏样症状(蕴含呼吸难题、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有异常产生时终场给药 ，采取适当措置；③皮肤病变：有产生皮肤粘膜眼症候群 ，(Stevens-Johnson症候群 ，<0.1%) ，中毒性表皮坏死症(Lyell症候群 ，<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有产生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤严重赣注灼热赣注疼痛等症状 ，应终场给药 ，采取适当措置；④血液阻碍：有产生粒细胞不足症(<0.1% ，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等) ，溶血性血虚(<0.1% ，早期症状：发热、血红蛋白尿、血虚等症状) ，血幼板削减(<0.1% ，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性 ，且有其他头孢类抗生素造玉成血细胞削减的汇报 ，因而应亲昵观察 ，例如进行定期查抄等 ，有异常产生时应终场给药 ，采取适当措置；⑤肾职能阻碍：由于引起急性肾职能不全等严沉肾职能阻碍(<0.1%)的可能性 ，因而应亲昵观察 ，例如定期进行查抄等 ，如有异常产生时 ，应终场给药 ，采取适当措置；⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严沉大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时 ，该当即终场给药 ，采取适当措置；⑦间质性肺炎 ，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸难题、胸部×线异常 ，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎 ，PIE症候群(别离<0.1%)等的可能性 ，如有上述症状产生应终场给药 ，采取赐与糖皮质激素等适当措置。2、其他不良反映：不良反映产生率在0.1～5%为常见 ，在0.1%以下为少见。过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑 ，少见瘙痒、发热、浮肿；血液：常见(0.1 ～5%)嗜酸细胞增多 ，少见粒细胞削减；肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高 ，天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、少见黄疸；肾脏：少见尿素氮(BUN)升高；消化系统：常见有腹泻、胃部不适 ，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼赣注食欲不振、腹部鼓满赣注便秘；菌群失调症：少见口腔炎、口腔想球菌症；维生素不足症：少见维生素K不足症(低凝血酶原血症 ，出血偏差等) ，维生素B不足症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)；其他：头痛、头晕。
【禁忌】对本品或其他头孢类抗生素过敏者。
【当苦衷项】1、为预防耐药菌株的出现 ，在使用本品前准则上应确认敏感性 ，将剂量节造在节造疾病所需最幼剂量。2、对于严沉肾职能阻碍患者 ，由于药物在血液中可维持浓度 ，因而应凭据肾职能情况适当减量 ，给药距离应适当增大。3、下列患者慎沉给药：①对青霉素类有过敏史的患者。②自己或父母、兄弟中 ，拥有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严沉的肾职能阻碍患者。④经口给药难题或非经口营养患者 ，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素K不足症状 ，该把稳观察)。4、由于有可能出现休克 ，给药前应充分询问病史。5、不要将牛奶、果汁蹬纂药混合后搁置。6、对临床检验了局的影响：①除试纸反映以表 ，对斑氏(Benedict）试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖查抄 ，有假阳性出现的可能性 ，应予以把稳。②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性 ，应予以把稳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀胎期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立 ，仅在的确必要使用时使用本品；尚不明显本品是否从乳汁平排泄 ，必须使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验)。
【老年用药】老年患者用药酌减。
【药物相互作用】卡马西平：与本品合用时可引起卡马西平水平升高 ，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度；詈涂鼓┪铮河氡酒泛嫌檬痹龀つ冈Ψ。
【药物过量】洗胃 ，无特殊解毒药物 ，血液透析和腹膜透析不能有效将本品断根。
【药理毒理】药理作用：本品为口服第三代头孢菌素 ，抗菌谱广 ，对部门革兰氏阳性菌及阴性菌均拥有抗菌活性 ，出格是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌之表)、肺炎球菌 ，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌蹬仔较强的抗菌作用 ，其作用机造为阻止细菌细胞壁的合成 ，其作用点因细菌的种类而异 ，与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(1a ，1b ，1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各类细菌产生的β-内酰胺酶拥有较强的不变性。
生殖毒性：SD大鼠在怀胎前和怀胎初期口服给药100～1000mg/kg ，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg ，对大鼠生育力未见影响 ，未出现致畸作用 ，新生幼鼠的成长、发育和生殖能力也未发现异常。
【药代动力学】据PDR57版：头孢克肟口服后 ，其绝对生物利用度为40～50% ，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服 ，血浆峰浓度为3.7μg/ml ，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂逾越25%～50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的均匀峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml ，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg ，功夫-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂逾越10%-25% ，混悬液剂型代替片剂剂型应试虑到其增长的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰功夫为2～6幼时 ，单剂口服200mg混悬液的达峰功夫为2～5幼时 ，24幼时内吸收药物的50%以真相从尿中排出。血清蛋白结合率为65% ，陆续服药14天 ，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用 ，头孢克肟血浆半衰期为3～4幼时 ，但在一些自愿者可达9幼时 ，与剂型无关。
特殊人群药代动力学：老年患者：稳态时均匀AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾职能不全受试者：肌酐断根率为20～50ml/min时 ，头孢克肟均匀血清半衰期耽搁至6.4幼时；肌酐断根率为5～20ml/min时 ，头孢克肟均匀血清半衰期耽搁至11.5幼时。
液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中断根。但也有文件提醒 ，血液透析的患者 ，服用400mg剂量头孢克肟 ，其血中变动情况和肌酐断根率水平为21～60ml/min的受试者类似。
【贮藏】密封 ，在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保留。
【包装】纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜、袋包装。(1)50mg×6袋/盒；(2)50mg×12袋/盒；(3)50mg×14袋/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】国度食品药品监督治理局尺度YBH15832004-2015Z
【核准文号】国药准字H20041545
【上市许可持有人】名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：头孢克肟干混悬剂
英文名称：Cefixime for Suspension
汉语拼音：Toubaokewo Ganhunxuanji
【成份】本品重要成份是头孢克肟 ，其化台甫为：(6R ，7R)-7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚胺基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其结构式为：
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
分子量：507.50
【性状】本品为白色或微黄色颗粒和粉末；气芳香 ，味甜。
【适应症】对链球菌属(肠球菌之表) ，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属 ，流感嗜血杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下习染有效。1、慢性支气管炎急性产生、急性支气管炎并发细菌习染、支气管扩张归并习染、肺炎；2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿路炎；3、急性胆路系统细菌性习染(胆囊炎、胆管炎)；4、猩红热；5、中耳炎、鼻窦炎。
【规格】50mg(按C16H15N5O7S2推算)。
【用法用量】口服。成人及体沉30公斤以上儿童用量：口服 ，一次100mg(2袋) ，一日二次；成人沉症习染者 ，可增长至一次200mg(4袋) ，一日二次。儿童：口服 ，按每次每公斤1.5～3.Omg推算给药量 ，一日二次；蜃褚街。
【不良反映】在总病例12879例中 ，发现蕴含临床查抄值异常在内共294例(2.58%)的不良反映。这些不良反映蕴含腹泻等消化路症状112例(0.87%) ，皮疹等皮肤症状29例(0.23%) ，另表 ，临床查抄值异常蕴含ALT升高78例(0.61%) ，AST升高58例(0.45%) ，嗜酸细胞增多26例(0.20%)等。1、严沉不良反映：①休克：由于引起休克(<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有出现不适感 ，口内异常赣注哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等景象 ，应终场给药 ，采取适当措置；②过敏样症状：有出现过敏样症状(蕴含呼吸难题、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有异常产生时终场给药 ，采取适当措置；③皮肤病变：有产生皮肤粘膜眼症候群 ，(Stevens-Johnson症候群 ，<0.1%) ，中毒性表皮坏死症(Lyell症候群 ，<0.1%)的可能性 ，应亲昵观察 ，如有产生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤严重赣注灼热赣注疼痛等症状 ，应终场给药 ，采取适当措置；④血液阻碍：有产生粒细胞不足症(<0.1% ，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等) ，溶血性血虚(<0.1% ，早期症状：发热、血红蛋白尿、血虚等症状) ，血幼板削减(<0.1% ，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性 ，且有其他头孢类抗生素造玉成血细胞削减的汇报 ，因而应亲昵观察 ，例如进行定期查抄等 ，有异常产生时应终场给药 ，采取适当措置；⑤肾职能阻碍：由于引起急性肾职能不全等严沉肾职能阻碍(<0.1%)的可能性 ，因而应亲昵观察 ，例如定期进行查抄等 ，如有异常产生时 ，应终场给药 ，采取适当措置；⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严沉大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时 ，该当即终场给药 ，采取适当措置；⑦间质性肺炎 ，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸难题、胸部×线异常 ，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎 ，PIE症候群(别离<0.1%)等的可能性 ，如有上述症状产生应终场给药 ，采取赐与糖皮质激素等适当措置。2、其他不良反映：不良反映产生率在0.1～5%为常见 ，在0.1%以下为少见。过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑 ，少见瘙痒、发热、浮肿；血液：常见(0.1 ～5%)嗜酸细胞增多 ，少见粒细胞削减；肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高 ，天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、少见黄疸；肾脏：少见尿素氮(BUN)升高；消化系统：常见有腹泻、胃部不适 ，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼赣注食欲不振、腹部鼓满赣注便秘；菌群失调症：少见口腔炎、口腔想球菌症；维生素不足症：少见维生素K不足症(低凝血酶原血症 ，出血偏差等) ，维生素B不足症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)；其他：头痛、头晕。
【禁忌】对本品或其他头孢类抗生素过敏者。
【当苦衷项】1、为预防耐药菌株的出现 ，在使用本品前准则上应确认敏感性 ，将剂量节造在节造疾病所需最幼剂量。2、对于严沉肾职能阻碍患者 ，由于药物在血液中可维持浓度 ，因而应凭据肾职能情况适当减量 ，给药距离应适当增大。3、下列患者慎沉给药：①对青霉素类有过敏史的患者。②自己或父母、兄弟中 ，拥有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严沉的肾职能阻碍患者。④经口给药难题或非经口营养患者 ，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素K不足症状 ，该把稳观察)。4、由于有可能出现休克 ，给药前应充分询问病史。5、不要将牛奶、果汁蹬纂药混合后搁置。6、对临床检验了局的影响：①除试纸反映以表 ，对斑氏(Benedict）试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖查抄 ，有假阳性出现的可能性 ，应予以把稳。②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性 ，应予以把稳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀胎期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立 ，仅在的确必要使用时使用本品；尚不明显本品是否从乳汁平排泄 ，必须使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验)。
【老年用药】老年患者用药酌减。
【药物相互作用】卡马西平：与本品合用时可引起卡马西平水平升高 ，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度；詈涂鼓┪铮河氡酒泛嫌檬痹龀つ冈Ψ。
【药物过量】洗胃 ，无特殊解毒药物 ，血液透析和腹膜透析不能有效将本品断根。
【药理毒理】药理作用：本品为口服第三代头孢菌素 ，抗菌谱广 ，对部门革兰氏阳性菌及阴性菌均拥有抗菌活性 ，出格是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌之表)、肺炎球菌 ，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌蹬仔较强的抗菌作用 ，其作用机造为阻止细菌细胞壁的合成 ，其作用点因细菌的种类而异 ，与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(1a ，1b ，1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各类细菌产生的β-内酰胺酶拥有较强的不变性。
生殖毒性：SD大鼠在怀胎前和怀胎初期口服给药100～1000mg/kg ，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg ，对大鼠生育力未见影响 ，未出现致畸作用 ，新生幼鼠的成长、发育和生殖能力也未发现异常。
【药代动力学】据PDR57版：头孢克肟口服后 ，其绝对生物利用度为40～50% ，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服 ，血浆峰浓度为3.7μg/ml ，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂逾越25%～50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的均匀峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml ，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg ，功夫-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂逾越10%-25% ，混悬液剂型代替片剂剂型应试虑到其增长的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰功夫为2～6幼时 ，单剂口服200mg混悬液的达峰功夫为2～5幼时 ，24幼时内吸收药物的50%以真相从尿中排出。血清蛋白结合率为65% ，陆续服药14天 ，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用 ，头孢克肟血浆半衰期为3～4幼时 ，但在一些自愿者可达9幼时 ，与剂型无关。
特殊人群药代动力学：老年患者：稳态时均匀AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾职能不全受试者：肌酐断根率为20～50ml/min时 ，头孢克肟均匀血清半衰期耽搁至6.4幼时；肌酐断根率为5～20ml/min时 ，头孢克肟均匀血清半衰期耽搁至11.5幼时。
液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中断根。但也有文件提醒 ，血液透析的患者 ，服用400mg剂量头孢克肟 ，其血中变动情况和肌酐断根率水平为21～60ml/min的受试者类似。
【贮藏】密封 ，在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保留。
【包装】纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜、袋包装。(1)50mg×6袋/盒；(2)50mg×12袋/盒；(3)50mg×14袋/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】国度食品药品监督治理局尺度YBH15832004-2015Z
【核准文号】国药准字H20041545
【上市许可持有人】名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【出产企业】企业名称：山西J9集团国际泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990